艾司唑侖片

艾司唑侖片說明書

請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

嚴禁用于食品和飼料加工

【藥品名稱】

通用名：艾司唑侖片

英文名：Estazolam Tablets

漢語拼音：Aisizuolun Pian

【成份】本品主要成份為：艾司唑侖。其化學名稱為：6-苯基-8-氯-4H-〔1,2,4〕-三氮唑〔4,3-α〕(1,4)苯并二氮雜卓。

結構式： 

    分子式：C16H11ClN4    分子量：294.74

【性狀】本品為白色片。

【適應癥】主要用于抗焦慮、失眠。也用于緊張、恐懼及抗癲癇和抗驚厥。

【規格】1mg

【用法用量】成人常用量 鎮靜，一次1～2mg（1～2片），一日3次。催眠，1～2mg（1～2片），睡前服?？拱d癇、抗驚厥，一次2～4mg（2～4片），一日3次。

【不良反應】1.常見的不良反應：口干、嗜睡、頭昏、乏力等，大劑量可有共濟失調、震顫。2.罕見的有皮疹、白細胞減少。3.個別病人發生興奮，多語,睡眠障礙,甚至幻覺。停藥后，上述癥狀很快消失。4.有依賴性，但較輕，長期應用后，停藥可能發生撤藥癥狀，表現為激動或憂郁。5.首次服用本品初期可能出現過敏性休克（嚴重過敏反應）和血管性水腫（嚴重面部浮腫）。服用本品可能引起睡眠綜合癥行為，包括駕車夢游、夢游做飯和吃東西等潛在危險行為。

【禁忌】慎用者：1.中樞神經系統處于抑制狀態的急性酒精中毒。2.肝腎功能損害。3.重癥肌無力。4.急性或易于發生的閉角型青光眼發作。5.嚴重慢性阻塞性肺部病變。

【注意事項】1.用藥期間不宜飲酒。2.對其它苯二氮卓藥物過敏者，可能對本藥過敏。3.肝腎功能損害者能延長本藥消除半衰期。4.癲癇患者突然停藥可導致發作。5.嚴重的精神抑郁可使病情加重,甚至產生自殺傾向，應采取預防措施。6.避免長期大量使用而成癮，如長期使用應逐漸減量，不易驟停。7.出現呼吸抑制或低血壓常提示超量。8. 對本類藥耐受量小的患者初用量易小，逐漸增加劑量。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】在妊娠三個月內，本藥有增加胎兒致畸的危險。孕婦長期服用可成癮，使新生兒呈現撤藥癥狀，妊娠后期用藥影響新生兒中樞神經活動。分娩前及分娩時用藥可導致新生兒肌張力較弱，應慎用。哺乳期婦女應慎用。

【兒童用藥】18歲以下兒童，用量尚未確定。

【老年用藥】老年人對本藥較敏感，抗焦慮時開始用小劑量。注意調整劑量。

【藥物相互作用】1.與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。2.與易成癮和其他可能成癮藥合用時，成癮的危險性增加。3.與酒及全麻藥、可樂定、鎮痛藥、吩噻嗪類、單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑郁藥合用時，可彼此增效，應調整用量。4.與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用，可使降壓作用增強。5.與西咪替丁、普奈洛爾合用本藥清除減慢，血漿半衰期延長。6.與撲米酮合用由于減慢后者代謝，需調整撲米酮的用量。7.與左旋多巴合用時，可降低后者的療效。8.與利福平合用，增加本品的消除，血藥濃度降低。9.異煙肼抑制本品的消除，致血藥濃度增高。10.與地高辛合用，可增加地高辛血藥濃度而致中毒。

【藥物過量】過量可出現持續的精神紊亂、嗜睡深沉、震顫、持續的說話不清、站立不穩、心動過緩、呼吸短促或困難、嚴重的肌無力。超量或中毒宜及早對癥處理，包括催吐或洗胃以及呼吸、循環系統的支持療法。如有興奮異常，不能用巴比妥類藥。苯二氮卓受體拮抗劑氟馬西尼(flumazenil)可用于該類藥物過量中毒的解救和診斷。

【藥理毒理】本品為苯二氮卓類抗焦慮藥?？梢鹬袠猩窠浵到y不同部位的抑制,隨著用量的加大,臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。1.具有抗焦慮、鎮靜催眠作用，作用于苯二氮卓受體，加強中樞神經內GABA受體作用，影響邊緣系統功能而抗焦慮?？擅黠@縮短或取消NREM睡眠第四期，阻滯對網狀結構的激活，對人有鎮靜催眠作用。2.抗驚厥作用：能抑制中樞內癲癇病灶異常放電的擴散但不能阻止其異常放電。3.骨骼肌松弛作用：小劑量可抑制或減少網狀結構對脊髓運動神經元的易化作用、較大劑量可促進脊髓中的突觸前抑制，抑制多突觸反射。 4.遺忘作用：在治療劑量時可能干擾記憶通路的建立，一過性影響近事記憶。 5.可通過胎盤，可分泌入乳汁。6.有成癮性，少數患者可引起過敏。

【藥代動力學】口服吸收較快，口服后3小時血藥濃度達峰值，2～3天血藥濃度達穩態。t1/2為10～24小時，血漿蛋白結合率約為93%。經肝臟代謝，經腎排泄，排泄較慢。

【貯藏】遮光，密封保存。

【包裝】口服固體藥用高密度聚乙烯瓶，100片/瓶；聚氯乙烯固體藥用硬片，要用鋁箔，12片/板×2板，30片/板×1板，20片/板×1板，30片/板×4板。

【有效期】暫定36個月

【執行標準】《中國藥典》2015年版二部

【批準文號】國藥準字H41020215

【藥品準許證號】豫食藥監安[2006]250號

【生產企業】

企業名稱：新鄉市常樂制藥有限責任公司

生產地址：河南省新鄉市輝縣東郊

郵政編碼：453613

電話號碼：（0373）6885838

傳真號碼：（0373）6885838

核準日期：2007年06月18日

修訂日期：2010年10月01日 2015年12月01日

                 2018年06月14日